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左氧氟沙星的研究报告

作者: | 发布时间:2022-11-02 18:30:05 | 浏览次数:

喹诺酮是一类为人工合成的抗菌药药物,左氧氟沙星作为喹诺酮第三代药物,不仅具有具有抗菌谱广、血药浓度高、半衰周期长的特点,对革兰阴性菌、葡萄球菌等均有较强的抗菌作用,可用于呼吸道感染、泌尿系统等感染,突出优点是不良反应最小。本文对此药物进行综述。

左氧氟沙星喹诺酮类来源用途不良反应

喹诺酮类(quinolones)药物是指含有4-喹诺酮类母核的合成抗菌药物,属于静止期杀菌剂,具有抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、与其他常用抗菌药无交叉耐药性、抗菌后效应较长、不良反应相对较少等特点,已成为临床治疗细菌感染性疾病的重要药物。按问世先后可分为四代:第一代是1962年合成的萘啶酸,因吸收差、毒性大、抗菌作用差,已被淘汰;第二代是1973年合成的吡哌酸等,主要用于革兰阴性菌引起的泌尿道和消化道感染;第三代是20世纪80年代以来问世的氟喹诺酮类,如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等;第三代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物;有文献将20世纪90年代后期至今生产的氟喹诺酮类称为第四代,如莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等。第三代和第四代是当前临床上治疗细菌感染性疾患非常重要的药物。但是第四代喹诺酮类药物治疗治胆囊炎往往不如盐酸左氧氟沙星。

左氧氟沙星(levofloxacin,可乐必妥)是氧氟沙星的左旋体,抗菌活性比氧氟沙星强2倍,临床用量为氧氟沙星的1/2,其水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射剂。对葡萄球菌和链球菌的抗菌活性是环丙沙星的2~4倍,对厌氧菌的抗菌活性是环丙沙星的4倍,对肠杆菌科的抗菌活性与环丙沙星相当。除对临床常见的革兰阳性和革兰阴性致病菌抗菌活性极强外,对支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。最突出的特点是不良反应远低于氧氟沙星,是目前氟喹诺酮类药物中最小的。

一、左氧氟沙星的来源

二、左氧氟沙星的作用

喹诺酮类药是杀菌剂,对静止期和生长繁殖期细菌均有明显作用。即使血药浓度已降低到无法检测水平,仍在2~6h内对某些细菌有明显抑制作用,说明有明显抗菌后效应。第三代如左氧氟沙星等除对革兰阴性菌,如大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株等作用进一步增强外,对铜绿假单胞菌也有效,且抗菌谱扩大到金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌、衣原体、支原体、军团菌及结核杆菌。

左氧氟沙星为喹诺酮类的抗菌活性强、毒性低药物,可抑制细菌DNA,阻止细菌的合成和复制,进一步杀灭细菌。在临床上该药物可对泌尿系统和呼吸系统感染等疾病进行治疗。该药物生物的利用率高,使用后可以迅速吸收,使身体细胞中达到治疗的有效浓度。左氧氟沙星也可以通过抑制结核分枝杆菌旋转酶,抑制脱氧核糖核酸(DNA)复制,从而使DNA降解,导致细菌死亡,因而具有较强的抗结核分枝杆菌活性。近年来广泛应用于MDR-TB的治疗。左氧氟沙星滴眼液由于其组织穿透性良好,因而成为重要眼科药物。主要治疗重症细菌性角膜炎和结膜炎,是一种有效且安全的治疗方法:

1、治疗泌尿生殖道感染

用于多种细菌如肠球菌属、铜绿假单胞菌和许多肠杆菌科的细菌等引起的单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、尿道炎和宫颈炎。

2、治疗肠道感染

治疗多种细菌如弯曲菌属、志贺菌属和沙门菌属导致的腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾,也可有效治疗耐药菌株伤寒、副伤寒和其他沙门菌属感染及大肠杆菌引起的旅行性腹泻。

3、治疗呼吸道感染

常用于肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、他莫拉菌引起的支气管炎和鼻窦炎,包括克雷伯菌属、大肠杆菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌和金黄色葡萄球菌所致的肺炎和支气管感染。可替代大环内酯类抗生素用于嗜肺军团菌和其他军团菌所致的感染。左氧氟沙星可有效治疗肺炎链球菌、肺炎衣原体、肺炎克雷伯菌属或肺炎支原体引起的肺炎。

4、治疗骨骼系统感染

用于革兰阴性杆菌所致的骨髓炎和骨关节感染。

5、治疗皮肤软组织感染

用于革兰阴性杆菌所致的五官科和外科伤口感染。

三、左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星的不良反应均较轻,能被大多数患者所耐受。从给药方式分析左氧氟沙星的不良反应可以发现,口服药物发生的概率明显低于静脉用药,因此临床用药应遵循“能口服不肌注,能肌注不静滴”的原则。而且,左氧氟沙星对皮肤损伤较为常见,而且对精神、消化、肌肉、泌尿等方面的损害也不少。左氧氟沙星的过敏反应发生率0.6%,有时会出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒、皮疹等过敏症状,偶见过敏性休克,临床发现儿童用药后可出现关节疼痛和水肿,所以不宜用于儿童和孕妇。一旦发生不良反应,应立即停止用药,并采取有效方式处理。

四、总结

综上所述,左氧氟沙星作为第三代的喹诺酮药物,具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,作为临床常用抗菌药物之一,针对性治疗由革兰阴性菌、葡萄球菌引起的疾病,疗效显著,且不良反应在喹诺酮药物中最小,值得在临床中推广。

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